Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Біофарм Лтд, Польща

Міжнародна непатентована назва: Vinpocetin

АТ код: N06BX18

Форма випуску: Таблетки по 10 мг № 30 (10х3), № 30 (30х1) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить 10 мг вінпоцетину

Допоміжні речовини: Лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат.

Фармакотерапевтична група: Засоби, які поліпшують мозковий кровообіг

Показання: У неврології для лікування різних форм цереброваскулярної патології: стани після перенесеного порушення мозкового кровообігу (інсульту), вертебробазилярної недостатності, судинної деменції, церебрального атеросклерозу, посттравматичної і гіпертензивної енцефалопатії. Сприяє зменшенню психічної і неврологічної симптоматики при цереброваскулярній патології.
В офтальмології при хронічній судинній патології судинної оболонки та сітківки ока.
В оториноларингології при зниженні гостроти слуху перцептивного типу, хвороба Меньєра, шум у вухах.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р.

Номер реєстраційного посвідчення: UA/3434/01/02

ІНСТРУКЦIЯ

для медичного застосування препарату

 

віцеброл форте

(vicebrol® forte)

 

Склад:

діюча речовина: vinpocetine;

1 таблетка містить 10 мг вінпоцетину;

допомiжнi речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат.

 

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група.

Психостимулюючі та ноотропні засоби. Код АТС N06B X18.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

У неврології для лікування різних форм цереброваскулярної патології: стани після перенесеного порушення мозкового кровообігу (інсульту), вертебробазилярної недостатності, судинної деменції,  церебрального атеросклерозу, посттравматичної і гіпертензивної енцефалопатії. Сприяє зменшенню психічної і неврологічної симптоматики при цереброваскулярній патології.

В офтальмології при хронічній судинній патології судинної оболонки та сітківки ока.

В оториноларингології при зниженні гостроти слуху перцептивного типу, хвороба Меньєра, шум у вухах.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин. Гостра ішемічна хвороба серця, гостра стадія геморагічного інсульту, підвищений внутрішньочерепний тиск.

 

Спосіб застосування та дози.

Віцеброл Форте рекомендовано застосовувати дорослим по 1 таблетці 3 рази на добу (30 мг).

Таблетки необхідно приймати після їди.

Для пацієнтів із захворюваннями нирок або печінки особливого підбору доз не потрібно.

Тривалість лікування визначає лікар індивідуально.

 

Побічні реакції.

З боку крові та лімфатичної системи: рідко – лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко – анемія, аглютинація еритроцитів.

З  боку імунної системи: дуже рідко – гіперчутливість.

Метаболічні порушення: нечасто – гіперхолестеринемія, зниження апетиту, анорексія; рідко – цукровий діабет.

Психічні порушення: рідко – безсоння, сонливість, порушення сну, неспокій; дуже рідко –ейфорія, депресія, загальмованість.

З боку нервової системи: нечасто – головний біль; рідко – запаморочення, дисгевзія, ступор, геміпарез, сонливість, амнезія; дуже рідко – тремор, судоми.

З  боку органів зору: рідко – набряк соска зорового нерва; дуже рідко – гіперемія кон’юнктиви.

З  боку органів слуху: нечасто – вертиго; рідко – гіперакузія, гіпоакузія, шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи: нечасто – артеріальна гіпотензія; рідко – ішемія/інфаркт міокарда, стенокардія напруження, уповільнення внутрішньошлуночкової провідності,  брадикардія, тахікардія, екстрасистолія, відчуття серцебиття, артеріальна гіпертензія, припливи, почервоніння шкіри обличчя і шиї,  тромбофлебіт; дуже рідко – аритмія, фібриляція передсердь, коливання артеріального тиску.

З боку травного тракту: нечасто – дискомфорт у животі, сухість у роті, нудота; рідко – біль  у животі, запор, діарея, диспепсія, блювання; дуже рідко – дисфагія, стоматит, печія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: рідко – еритема, гіпергідроз, свербіж, кропив’янка, висипання; дуже рідко – дерматит, ангіоневротичний набряк, незначне почервоніння шкіри обличчя і шиї.

Загальні порушення: рідко – астенія, слабкість, відчуття жару; дуже рудко – дискомфорт у грудній клітці, гіпотермія.

Лабораторні показники: рідко – зниження артеріального тиску; підвищення артеріального тиску, підвищення рівня тригліцеридів у крові, депресія сегмента ST на електрокардіограмі, подовження інтервалу QT, збільшення/зменшення кількості еозинофілів, зміна/підвищення активності печінкових ферментів; дуже рідко – збільшення/зменшення кількості лейкоцитів, зменшення кількості еритроцитів, зменшення протромбінового часу, збільшення маси тіла.

 

Передозування.

Випадків передозування  не відмічалося.

Тривале застосування вінпоцетину у добовій дозі 60 мг також безпечне. Навіть одноразовий прийом внутрішньо 360 мг вінпоцетину не спричиняв будь-якого клінічно значущого небажаного ефекту з боку серцево-судинної системи або інших ефектів.

Симптоми: артеріальна гіпотензія, загальмованість, нудота, блювання або інші прояви побічних реакцій.

Лікування: симптоматична терапія. Призначають кардіотонічні засоби, контролюють рівень артеріального тиску та ЕКГ, можливе проведення форсованого діурезу.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності або годування груддю застосування вінпоцетину протипоказане.

Вагітність. Вінпоцетин проникає крізь плаценту, але у плаценті й у крові плода виявляється у більш низьких концентраціях, ніж у крові матері. Тератогенного або ембріотоксичного ефекту не відзначалося. Дані досліджень свідчать, що застосування великих доз вінпоцетину супроводжувалося у деяких випадках плацентарною кровотечею і викиднем, переважно у результаті посилення плацентарного кровотоку.

Годування груддю. Вінпоцетин екскретується у грудне молоко. Під час досліджень із застосуванням міченого вінпоцетину радіоактивність грудного молока була у 10 разів вища, ніж у крові матері. Кількість, що виділяється з грудним молоком протягом 1 години становить 0,25 % від застосованої дози препарату. Оскільки вінпоцетин проникає у грудне молоко, а даних щодо впливу на організм новонародженого немає, застосування вінпоцетину у період годування груддю протипоказане.

 

Діти.

Оскільки клінічні дані щодо застосування вінопоцетину дітям відсутні, препарат не слід призначати цій віковій категорії пацієнтів.

 

Особливості застосування. 

Призначати з обережністю пацієнтам, які в анамнезі мають посилання на гіперчутливість до інших алкалоїдів барвінку та пацієнтам з нирковою недостатністю.

Слід з обережністю призначати  вінпоцетин хворим із серцевою декомпенсацією, що супроводжується брадикардією, у яких на ЕКГ спостерігається подовження інтервалу QT. Рекомендується ЕКГ-контроль при наявності синдрому подовженого інтервалу QT або при одночасному прийомі лікарського засобу, що сприяє подовженню інтервалу QT.

При важкій нирковій недостатності слід зменшити дозу лікарського засобу. При зниженні артеріального тиску або порушенні серцевого ритму слід припинити застосування лікарського засобу.

При геморагічних інсультах вінпоцетин можна призначати не раніше, як через 2 тижні після гострої фази захворювання. Не рекомендується призначати хворим з лабільним артеріальним тиском. З обережністю призначають хворим, які приймають антигіпертензивні засоби.

Оскільки лікарський засіб містить лактозу, він протипоказаний пацієнтам із вродженою галактоземією, синдромом мальабсорбції глюкози або галактози, або дефіцитом лактази.

Репродуктивність. Не впливає на фертильність.

Тератогенної дії не виявлено.

Мутагенність. Вінпоцетин не чинить мутагенної дії.

Канцерогенність. Вінпоцетин не чинить канцерогенної дії.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Досліджень з вивчення впливу на здатність до керування автотранспортом та роботи з механізмами не проводилося, але слід враховувати імовірність виникнення під час застосування препарату сонливості, запаморочення та вертиго.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

У ході клінічних досліджень при одночасному застосуванні вінпоцетину з β-блокаторами, такими як клоранолол і піндолол, а також при одночасному застосуванні з клопамідом, глібенкламідом, дигоксином, аценокумаролом або гідрохлортіазидом ніякої взаємодії між цими лікарськими препаратами виявлено не було. У поодиноких випадках деякий додатковий гіпотензивний ефект спостерігався при одночасному застосуванні альфа-метилдопи і вінпоцетину, тому на тлі застосування цієї комбінації препаратів необхідно здійснювати регулярний контроль артеріального тиску.

Одночасне застосування з аденозином підвищує його нейропротекторний ефект.

Хоча дані клінічних досліджень не підтвердили взаємодії, рекомендується дотримуватися обережності у разі одночасного застосування вінпоцетину з лікарськими засобами, що впливають на центральну нервову систему, а також у разі супутньої антиаритмічної і антикоагулянтної терапії. Підвищується ризик розвитку кровотеч при одночасному застосуванні з гепарином.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Вінпоцетин має комплексний механізм лікувальної дії, сприятливо впливаючи на мозковий кровообіг та церебральний метаболізм, а також на реологічні властивості крові.

Вінпоцетин має нейропротективний ефект:

·         зменшує вираженість цитотоксичних реакцій, спричинених стимулюючими амінокислотами; інгібує функціональну активність як клітинних трансмембранних натрієвих та кальцієвих канальців, так і рецепторів NMDA і AMPA;

·         потенціює нейропротективний ефект аденозину;

·         стимулює церебральний метаболізм: посилює поглинання та засвоєння мозком глюкози та кисню;

·         підвищує стійкість нейронів до гіпоксії: стимулює транспорт глюкози – універсального джерела енергії для мозку – через гематоенцефалічний бар’єр; спрямовує метаболізм глюкози в енергетично вигідніший аеробний напрям;

·         вибірково інгібує Са2+-калмодулін-залежну цГМФ-фосфодіестеразу, підвищує концентрацію цАМФ і цГМФ у тканинах мозку, а також концентрацію АТФ та співвідношення АТФ/АМФ;

·         стимулює церебральний метаболізм норадреналіну та серотоніну; стимулює висхідну норадренергічну систему; виявляє антиоксидантну дію.

Вказані механізми дії забезпечують церебропротективний ефект вінпоцетину.

Вінпоцетин покращує мікроциркуляцію у тканинах мозку:

·         блокує агрегацію тромбоцитів;

·         зменшує патологічно підвищену в’язкість крові;

·         збільшує здатність еритроцитів до деформації та гальмує поглинання ними аденозину;

·         сприяє внутрішньотканинному транспорту кисню шляхом зменшення спорідненості до нього еритроцитів.

Вінпоцетин вибірково підсилює мозковий кровоток:

·         збільшує мозкову фракцію хвилинного об’єму;

·         зменшує опір мозкових судин без значного впливу на параметри загального кровообігу, практично не впливає на артеріальний тиск, хвилинний об’єм, частоту пульсу, загальний периферичний опір;

·         не спричиняє феномен «обкрадання» – навпаки, при його застосуванні передусім посилюється кровопостачання ішемізованої, але ще життєздатної ділянки з низьким рівнем перфузії – феномен «зворотного обкрадання».

Фармакокінетика.

Всмоктування: швидко всмоктується, і через годину після прийому внутрішньо його концентрація в крові досягає максимуму. Всмоктування відбувається головним чином у проксимальних відділах травного тракту. При проходженні через стінку кишки не піддається метаболізму.

Розподіл: дослідження з вінпоцетином, міченим радіоактивним ізотопом, показали, що при пероральному введенні препарату найбільша радіоактивність визначається у печінці і травному тракті. Максимальна концентрація у тканинах спостерігається через 2-4 години після застосування внутрішньо. Концентрація вінпоцетину у тканинах головного мозку не перевищує його концентрацію в крові. В організмі людини 66 % вінпоцетину зв’язується з білками, біодоступність при застосуванні внутрішньо – 7 %, об’єм розподілу – 246,7 ± 88,5 л, що вказує на гарний розподіл у тканинах. Кліренс, що дорівнює 66,7 л/год, перевищує плазмовий об’єм печінки (50 л/год) і свідчить про позапечінковій метаболізм вінпоцетину.

Метаболізм: головний метаболіт вінпоцетину, апо-вінкамінова кислота (АВК), утворюється в організмі людини в кількості 25-30 % при першому проходженні вінпоцетину через печінку. Порівняно з внутрішньовенним уведенням після застосування препарату внутрішньо величина площі під кривою «концентрація-час» АВК удвічі більша. Іншими метаболітами вінпоцетину є: гідрокси-вінпоцетин, гідрокси-АВК, гліцинат дигідрокси-апо-вінкамінової кислоти та їх сульфатні і глюкуронідні кон’югати. Захворювання печінки і нирок не впливають на метаболізм вінпоцетину.

Виведення: при повторних застосуваннях препарату внутрішньо у дозі 5 і 10 мг кінетика має лінійний характер, плазмові концентрації у стадії насичення становлять відповідно 1,2 ± 0,27 нг/мл і 2,1 ± 0,33 нг/мл. Час напіввиведення у людини – 4,83 ± 1,29 години. Виводиться із сечею і каловими масами у співвідношенні 3:2. Виведення АВК здійснюється шляхом клубочкової фільтрації. Час напіввиведення залежить від дози вінпоцетину і режиму дозування.

Пацієнти літнього віку.

За даними клінічних досліджень, істотних відмінностей у кінетиці препарату у людей літнього віку та молодих пацієнтів немає, препарат не кумулюється. Пацієнтам із захворюваннями печінки і/або нирок препарат призначають у звичайній дозі, відсутність кумуляції дозволяє проводити тривалі курси лікування.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фiзико-хiмiчнi властивості: круглі двоопуклі таблетки білого кольору, з рискою з одного боку.

 

Термін придатності. 3 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в сухому місці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістері у картонній упаковці.

По 30 таблеток у блістері; по 1 блістері у картонній упаковці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

БІОФАРМ Лтд.

 

Місцезнаходження.